Isi
Ada obat yang digunakan dalam pengobatan HIV yang dapat meningkatkan konsentrasi plasma agen antiretroviral (ARV) tertentu bila digunakan dalam terapi kombinasi. Dikenal sebagai "penguat", obat-obatan tersebut memungkinkan dokter untuk mengurangi dosis dan frekuensi ARV yang menyertai sambil menurunkan potensi efek samping terkait obat.Penguat HIV, juga dikenal sebagai peningkat farmakokinetik, tidak boleh disamakan dengan vitamin atau suplemen yang dipasarkan sebagai "penguat kekebalan," yang tidak memiliki sifat yang diketahui baik untuk mencegah atau melawan infeksi HIV.
Pengenalan HIV Booster
Ketika PI pertama kali ditemukan pada pertengahan 1990-an, salah satu tantangan utama bagi para peneliti adalah kecepatan cepat obat dimetabolisme di hati dan dibersihkan dari aliran darah. Akibatnya, PI membutuhkan dosis dua kali hingga tiga kali sehari.Dosis tinggi tidak hanya meningkatkan risiko keracunan obat, beban pil yang tinggi membuat kepatuhan semakin sulit (dan pengembangan resistansi semakin mungkin).
Pada tahun 1996, obat Norvir (ritonavir) telah disetujui untuk digunakan pada HIV oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA). Meskipun obat tersebut diketahui memiliki sifat antivirus, segera ditemukan bahwa, bahkan pada dosis yang sangat rendah, obat tersebut dapat menghambat sangat enzim (CYP3A4) yang diperlukan untuk memetabolisme PI.
Penemuan ini segera memengaruhi cara di mana PI diresepkan. Saat ini, ritonavir jarang digunakan sebagai tindakan antivirus, tetapi lebih untuk meningkatkan kemanjuran PI yang menyertai, sambil mengurangi efek samping yang terkait dengan terapi.
Obat ini juga merupakan komponen PI kombinasi takaran tetap, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Harap dicatat: Norvir dapat mengganggu konsentrasi plasma obat lain yang mungkin Anda pakai, terkadang mengakibatkan interaksi yang serius hingga parah. Mohon beri tahu dokter Anda tentang obat bersamaan yang Anda gunakan ketika baik Norvir atau Kaletra diresepkan.)
Masa Depan Penguat HIV
Dalam beberapa tahun terakhir, ada banyak fokus ditempatkan pada pengembangan penguat HIV lain. Diperkirakan bahwa agen yang serupa tidak hanya memperluas efektivitas PI, tetapi juga melakukan hal yang sama untuk kelas lain yang berpotensi memberi efek terpadu, dosis sekali sehari, sementara memungkinkan "pengampunan" yang lebih besar jika dosis terlewatkan atau terjadi jeda dalam terapi.
Pada 2012, 16 tahun penuh setelah pengenalan ritonavir, obat penguat kedua akhirnya disetujui oleh FDA. Tybost (cobicistat), komponen obat kombinasi dosis tetap Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine), terbukti menghambat enzim CYP3A4 dan protein usus tertentu yang diketahui mengganggu penyerapan obat.
Meskipun tidak memiliki sifat antivirus, Tybost mampu meningkatkan kemanjuran elvitegravir, sebuah penghambat integrase HIV, sambil mencapai hasil yang serupa dengan PIs Reyataz (atazanavir) dan Prezista (darunavir) dan analog nukleotida Viread (tenofovir).
Pada awal 2015, FDA menyetujui dua obat kombinasi dosis tetap yang menggunakan Tybost, termasuk Evotaz (atazanavir + cobicistat) dan Prezcobix (darunavir + cobicistat).
Penguat eksperimental lainnya sedang diselidiki, termasuk penghambat CYP3A4 baru yang sedang dikembangkan oleh Sequoia Pharmaceuticals.