Berbagai Generasi Obat Cephalosporin

Isi

• Apa itu Sefalosporin?
• Sefalosporin Generasi Pertama
• Sefalosporin Generasi Kedua
• Sefalosporin Generasi Ketiga
• Sefalosporin Generasi Keempat
• Sefalosporin Generasi Kelima

Sefalosporin adalah salah satu kelas obat yang paling banyak diresepkan di dunia. Kemungkinan Anda pernah menemukan antibiotik ini meskipun Anda tidak terbiasa dengan namanya. Misalnya, antara lain Keflex (cephalexin) digunakan untuk mengobati infeksi kulit. Selain itu, Rocephin (ceftriaxone) digunakan untuk mengobati pneumonia.

Apa itu Sefalosporin?

Sefalosporin pertama kali ditemukan di air selokan di lepas pantai Sardinia pada tahun 1945. Pada tahun 1964, sefalosporin pertama kali diresepkan.

Sefalosporin secara struktural mirip dengan antibiotik lain. Seperti penisilin, sefalosporin memiliki cincin beta-laktam yang melekat pada cincin dihyrdothiazole. Bergantung pada cincin dihyrdothiazole ini adalah berbagai rantai samping, yang komposisinya membuat sefalosporin berbeda dengan farmakologi dan aktivitas antimikroba yang berbeda.

Sefalosporin memiliki tiga mekanisme kerja yang berbeda, yaitu:

• Mengikat protein pengikat penisilin tertentu.
• Penghambatan sintesis dinding sel.
• Aktivasi enzim autolitik (merusak diri sendiri) di dinding sel bakteri.

Sefalosporin dibagi menjadi lima generasi. Namun, sefalosporin yang berbeda dalam generasi yang sama terkadang tidak berhubungan secara kimiawi dan memiliki spektrum aktivitas yang berbeda (pikirkan cephamycins).

Sebuah generalisasi yang diajarkan kepada banyak profesional kesehatan adalah bahwa dengan generasi sefalosporin berikutnya, cakupan gram positif menurun sementara cakupan gram negatif meningkat.

Satu sampai 3% dari semua orang alergi terhadap sefalosporin. Namun kenyataannya, angka ini mungkin lebih tinggi karena orang dengan alergi penisilin seringkali tidak diresepkan sefalosporin.

Sefalosporin Generasi Pertama

Sefalosporin generasi pertama datang dalam bentuk oral dan intravena. Mereka aktif melawan streptokokus Viridans, streptokokus hemolitik grup A, Staphylococcus aureus, bakteri E. coli, Klebsiella dan Proteus. Seperti semua sefalosporin lainnya, sefalosporin generasi pertama tidak bekerja pada enterococci.

Contoh sefalosporin generasi pertama meliputi:

• Cephalexin (Keflex)
• Cephradine
• Cefadroxil
• Cefazolin (intravena dan intramuskular)

Secara umum, sefalosporin generasi pertama dapat digunakan untuk melawan infeksi kulit dan jaringan lunak lainnya, infeksi saluran pernapasan, dan infeksi saluran kemih. Sefalosporin generasi pertama intravena dapat digunakan sebagai profilaksis setelah prosedur pembedahan bersih.

Prevalensi MRSA telah mengurangi kemanjuran sefalosporin generasi pertama sebagai sarana profilaksis dan pengobatan.

Sefalosporin Generasi Kedua

Secara umum, sefalosporin generasi kedua lebih aktif melawan organisme gram negatif, membuatnya lebih berguna dalam banyak situasi klinis.

Misalnya, sefalosporin generasi kedua aktif melawan strain Proteus dan Klebsiella. Sefalosporin generasi kedua juga memerangi H. influenza-penyebab pneumonia, sepsis, dan meningitis. Meskipun demikian, sefalosporin generasi pertama umumnya masih lebih baik dalam mengobati infeksi gram positif.

Contoh sefalosporin generasi kedua meliputi:

• Cefoxitin
• Cefotetan
• Cefuroxime (tablet dan injeksi)
• Cefprozil

Sefalosporin generasi kedua mengobati yang berikut:

• Radang dlm selaput lendir
• Otitis media (infeksi telinga)
• Infeksi anaerobik campuran termasuk peritonitis dan divertikulitis
• Profilaksis setelah operasi kolorektal

Sefalosporin generasi kedua tidak memiliki aktivitas melawan Pseudomonas aeruginosa.

Sefalosporin Generasi Ketiga

Keuntungan utama dari antibiotik generasi ketiga dan keempat adalah cakupan yang diperluas secara signifikan terhadap bakteri gram negatif. Selanjutnya, seftazidime sefalosporin generasi ketiga aktif melawan Pseudomonas aeruginosa, bakteri yang dapat menyebabkan infeksi kulit pada orang dengan sistem kekebalan normal (seperti setelah terpapar pada bak mandi air panas atau kolam yang kurang berklorin) serta pneumonia, infeksi darah, dan seterusnya pada mereka yang sistem kekebalannya lemah. P. aeruginosa paling sering terjadi pada pasien yang telah dirawat di rumah sakit satu minggu atau lebih). Infeksi bisa sangat rumit dan mengancam jiwa.

Ada beberapa sefalosporin generasi ketiga. Membahas semuanya akan berada di luar cakupan artikel ini. Mari kita fokus pada ceftriaxone (Rocephin) yang memiliki banyak kegunaan, termasuk:

• Infeksi saluran pernapasan bagian bawah
• Infeksi kulit dan jaringan lunak
• Gonore tanpa komplikasi
• Infeksi saluran kemih
• Otitis media
• Penyakit radang panggul
• Profilaksis bedah
• Bacteria septicemia (infeksi darah)
• Meningitis
• Infeksi tulang
• Infeksi sendi
• Infeksi intra-abdomen

Sefalosporin Generasi Keempat

Cefepime adalah satu-satunya sefalosporin generasi keempat (disetujui FDA) yang tersedia. Seperti seftazidim sefalosporin generasi ketiga, sefepim aktif melawan Pseudomonas aeruginosa. Selanjutnya cefepime lebih aktif melawan bakteri Enterobacter dan Citrobacterr. Akhirnya, cefepime memiliki cakupan gram positif yang sebanding dengan ceftriaxone.

Berikut beberapa kegunaan klinis untuk cefepime:

• Pneumonia sedang sampai berat
• Infeksi saluran kemih yang parah
• Infeksi kulit dan jaringan lunak
• Infeksi intraabdomen yang rumit

Sefalosporin Generasi Kelima

Pada tahun 2010, FDA menyetujui Ceftaroline (Teflaro), satu-satunya sefalosporin generasi kelima atau lanjutan. Seperti cefepime, ceftaroline adalah antibiotik ampuh yang harus disediakan untuk infeksi serius. Secara khusus, ini aktif melawan infeksi yang resistan terhadap beberapa obat seperti MRSA (resisten methicillin S. aureus) dan VRSA (tahan vankomisin S. aureus). Obat ini juga dapat disuntikkan dan diresepkan untuk melawan pneumonia yang didapat dari komunitas dan infeksi kulit dan jaringan lunak yang serius. Untungnya, ceftaroline aman dan memiliki sedikit kemampuan untuk menimbulkan resistensi.

Sebuah Kata Dari Sangat Baik

Seperti yang Anda ketahui sekarang, sefalosporin adalah kelas antibiotik yang sangat beragam dengan cakupan yang luas. Namun, seperti kebanyakan antibiotik, resistensi antibiotik menjadi perhatian banyak dokter, ahli epidemiologi, pejabat kesehatan masyarakat, dan pasien.

Resistensi bakteri sebagian disebabkan oleh resep dokter yang berlebihan; meskipun demikian, kami, sebagai pasien, juga dapat membantu memerangi perkembangan resistensi. Misalnya, Anda tidak boleh selalu mengharapkan atau menuntut agar pemberi resep memberi Anda antibiotik untuk mengobati infeksi yang mungkin bersifat virus. (Antibiotik tidak efektif melawan virus.) Selain itu, ketika diresepkan antibiotik, Anda harus menyelesaikan seluruh kursus bahkan jika Anda "merasa lebih baik".

• Bagikan
• Balik
• Surel
• Teks