Yang Perlu Diketahui Tentang Promethazine

Posted on
Pengarang: Judy Howell
Tanggal Pembuatan: 26 Juli 2021
Tanggal Pembaruan: 13 Boleh 2024
Anonim
Farmakologi Histamin: Antihistamin (Antagonis Reseptor H1)
Video: Farmakologi Histamin: Antihistamin (Antagonis Reseptor H1)

Isi

Promethazine adalah antihistamin generasi pertama yang digunakan untuk mengobati alergi, mual, dan mabuk perjalanan. Di rumah sakit, promethazine sering digunakan untuk mengobati anafilaksis dan memberikan sedasi ringan sebelum atau setelah operasi. Obat ini dapat diminum sebagai tablet atau sirup, disuntikkan ke otot, atau dikirim sebagai supositoria rektal. Efek samping yang umum termasuk kantuk, penglihatan kabur, dan mulut kering.

Promethazine hanya tersedia dengan resep, meskipun dapat ditemukan sebagai bahan dalam sirup obat batuk yang dijual bebas dan obat mabuk perjalanan. Promethazine dijual sebagai obat generik dan dengan berbagai nama merek, termasuk Phenadoz, Phenergan, dan Promethegan.

Promethazine tidak boleh digunakan pada anak di bawah 2 tahun. Melakukannya dapat menyebabkan pernapasan menjadi lambat secara tidak normal dan, dalam beberapa kasus, kematian.

Bagaimana Alergi Diobati

Kegunaan

Promethazine diklasifikasikan sebagai antagonis reseptor H1, yang berarti menghambat aksi histamin. Histamin adalah senyawa inflamasi yang terlibat dalam banyak proses kekebalan. Jika dilepaskan secara berlebihan, histamin dapat menyebabkan pembengkakan, gatal, bersin, dan gejala alergi lainnya. Dengan mengikat reseptor H1 pada jaringan, promethazine mencegah perlekatan histamin dan, bersamanya, perkembangan gejala.


Promethazine memblokir senyawa lain, terutama neurotransmitter acetylcholine. Dengan begitu, promethazine dapat memperlambat motilitas di saluran gastrointestinal. Ia juga dapat menembus sawar darah-otak dan bekerja langsung pada sistem saraf pusat, mengurangi mual dan memberikan efek sedatif ringan.

Indikasi penggunaan promethazine meliputi:

  • Alergi musiman ("hay fever")
  • Konjungtivitis alergi ("mata merah muda")
  • Sedasi ringan pada orang dewasa dan anak-anak
  • Sedasi sebelum operasi
  • Mual dan muntah pasca operasi (terkait dengan anestesi atau operasi)
  • Nyeri pasca operasi (digunakan sebagai tambahan dengan analgesik seperti Demerol)
  • Mabuk perjalanan (bila diformulasikan dengan efedrin atau pseudoefedrin)
  • Batuk (bila diformulasikan bersama dengan kodein atau dekstrometorfan)
  • Anafilaksis (digunakan bersama dengan epinefrin dan obat lain untuk melawan reaksi hiperalergi yang berpotensi mengancam jiwa)

Promethazine termasuk dalam keluarga obat yang disebut fenotiazin yang juga termasuk Thorazine (klorpromazin) dan Stelazin (trifluoperazine). Namun, berbeda dengan obat-obatan tersebut, promethazine tidak digunakan sebagai antipsikotik.


Penggunaan Tanpa Label

Promethazine kadang-kadang digunakan di luar label untuk mengobati morning sickness dan hiperemesis gravidarum (komplikasi kehamilan yang ditandai dengan mual parah, muntah, penurunan berat badan, dan dehidrasi). Menurut American College of Obstetrics, promethazine dapat digunakan untuk tujuan ini selama kehamilan ketika pengobatan konservatif gagal memberikan bantuan.

Promethazine kadang-kadang digunakan untuk mengobati agitasi parah dan kegelisahan pada orang dengan kondisi kejiwaan, meskipun tidak ada pedoman yang mengatur penggunaan obat yang tepat dalam keadaan seperti itu.

Promethazine juga terkadang digunakan di luar label untuk mengobati migrain. Namun, praktik ini sebagian besar tidak disukai karena diperkenalkannya obat-obatan baru yang tidak hanya lebih efektif tetapi memiliki efek samping yang lebih sedikit.

Bahaya Promethazine dan "Purple Drank"

Sebelum Mengambil

Penggunaan promethazine yang tepat dapat bervariasi berdasarkan penggunaan yang dimaksudkan.

Ketika digunakan untuk pengobatan alergi musiman atau konjungtivitis alergi, antihistamin generasi kedua seperti Allegra (fexofenadine) dan Claritin (loratadine) lebih disukai daripada promethazine karena tersedia over-the-counter dan menyebabkan kantuk lebih sedikit. Promethazine harus dipertimbangkan jika antihistamin generasi kedua ini gagal memberikan bantuan.


Hal yang sama berlaku untuk penggunaan promethazine dalam mengobati morning sickness atau mabuk perjalanan. Karena efek penenangnya, prometazin hanya boleh digunakan jika terapi konservatif lain tidak dapat meredakan gejala mual.

Penggunaan promethazine di rumah sakit diarahkan oleh dokter.

Haruskah Saya Mengonsumsi Claritin, Zyrtec, atau Allegra?

Tindakan Pencegahan dan Kontraindikasi

Ada situasi di mana promethazine dikontraindikasikan untuk digunakan. Ini termasuk menghindari obat pada orang dengan sensitivitas yang diketahui terhadap prometazin atau fenotiazin lainnya.

Pada tahun 2004, Badan Pengawas Obat dan Makanan A.S. mengeluarkan dua peringatan kotak hitam terpisah yang menasihati konsumen dan profesional kesehatan tentang risiko penggunaan promethazine yang berpotensi mengancam jiwa.

Peringatan Kotak Hitam

Promethazine dalam bentuk apa pun (oral, injeksi, supositoria) tidak boleh digunakan pada anak di bawah dua tahun karena risiko pernapasan melambat (depresi pernapasan). Kematian telah dilaporkan.

Promethazine tidak boleh disuntikkan secara subkutan (ke dalam kulit) karena dapat menyebabkan kematian jaringan dan gangren. Suntikan semacam itu telah menyebabkan amputasi tungkai dan cangkok kulit.

Bahkan suntikan intravena (ke dalam pembuluh darah) dapat mengiritasi dan / atau merusak jaringan pembuluh darah. Meskipun suntikan intravena tidak dikontraindikasikan, FDA menyarankan agar suntikan intramuskular (ke otot dalam) tetap menjadi rute yang disukai.

Demikian pula, FDA mengeluarkan peringatan kotak hitam yang menyarankan agar tidak menggunakan sirup obat batuk yang mengandung promethazine dan kodein pada anak-anak yang lebih kecil. Sirup yang diformulasikan bersama ini juga dikaitkan dengan peningkatan risiko depresi pernapasan dan dikontraindikasikan untuk digunakan pada anak di bawah enam tahun.

Menggunakan Promethazine dengan Aman pada Anak-anak

Dosis

Promethazine tersedia dalam beberapa formulasi. Tablet dan sirup oral bekerja relatif cepat dan meredakan gejala dalam 20 menit. Supositoria rektal biasanya diresepkan ketika formulasi oral tidak dapat digunakan.

Suntikan promethazine biasanya bekerja dalam lima menit dan bertahan empat kali lebih lama daripada tablet, sirup, atau supositoria.

Promethazine ditawarkan dalam formulasi berikut:

  • Tablet: 12,5 miligram (mg), 25 mg, dan 50 mg
  • Sirup: 6,25 miligram per 5 mililiter (6,25 mg / 5 mL)
  • Supositoria: 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg
  • Larutan suntik: 25 mg per desiliter (mg / dL), 50 mg / dL

Rekomendasi dosis bervariasi menurut usia pengguna dan kondisi yang dirawat.

Pedoman Dosis
DewasaAnak-anak 2 tahun ke atas
AlergiMulut / rektal: 25 mg sebelum tidur atau dua dosis 12,5 mg diminum sekali pada waktu makan dan sekali sebelum tidur
Injeksi: 25 mg, diulang dalam dua jam jika perlu
Mulut / rektal: sama seperti orang dewasa
Injeksi: sama seperti orang dewasa
Sedasi umumMulut / rektal 25 sampai 50 mg diminum sebelum tidurMulut / rektal: 12,5 sampai 25 mg diminum sebelum tidur
Mual dan muntahMulut / rektal: 12,5 sampai 25 mg diminum setiap 4 sampai 6 jam
Injeksi: 12,5 mg sampai 25 mg diminum setiap 4 sampai 6 jam
Mulut / rektal: 0,25 sampai 1,0 mg per kilogram (mg / kg) diminum setiap 4 sampai 6 jam
MabukMulut / rektal: 25 mg diminum 30 sampai 60 menit sebelum keberangkatan dan setiap 8 sampai 12 jam sesudahnya jika perluMulut / rektal: 12,5 hingga 25 mg diminum 30 hingga 60 menit sebelum keberangkatan dan setiap 8 hingga 12 jam setelahnya jika diperlukan
Sedasi sebelum operasiMulut / rektal: 50 mg diminum semalam sebelum prosedur
Injeksi: 25 sampai 50 mg diberikan sebelum prosedur
Mulut / rektal: 1 mg / kg diminum semalam sebelum prosedur
Sedasi pasca operasiMulut / rektal: 25 sampai 50 mg
Injeksi: 25 sampai 50 mg
Mulut / rektal: 12,5 sampai 25 mg
Tenaga kerjaInjeksi: 25 sampai 50 mg selama persalinan awal, meningkat menjadi 25 sampai 75 mg setelah persalinan mapan Tak dapat diterapkan

Modifikasi

Ketika digunakan untuk mengobati alergi musiman, promethazine harus dikurangi ke dosis serendah mungkin setelah gejala akut berkurang. Penggunaan yang lama atau sering dapat menyebabkan penggelapan kulit (hiperpigmentasi) dan meningkatkan risiko alergi obat (bahkan lebih dari dosis tunggal yang besar).

Cara Mengambil dan Menyimpan

Penting untuk menggunakan prometazin sesuai resep untuk mencapai efek yang diinginkan. Jika Anda tidak yakin bagaimana menggunakan promethazine, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda. Di antara pedoman umum penggunaan:

  • Tablet promethazine biasanya bulat dan putih; beberapa diberi skor dan yang lainnya tidak. Pil bisa diminum dengan atau tanpa makanan
  • Sirup prometazin dibuat dengan perasa beri buatan. Setiap dosis harus diukur secara hati-hati dengan sendok 5-mililiter (mL). Hindari menggunakan sendok makan atau sendok dapur karena dapat menyebabkan overdosis.
  • Supositoria promethazine berbentuk torpedo dan dibuat dengan kombinasi lilin putih dan mentega coklat yang meleleh pada suhu tubuh. Masukkan supositoria dengan lembut ke dalam anus, ujung sempit terlebih dahulu, dorong hingga 1 inci pada orang dewasa dan 0,5 hingga 1 inci pada anak-anak.
  • Larutan injeksi promethazine dikemas dalam botol sekali pakai, 1 mL. Suntikan biasanya dikirim ke otot dalam (seperti bokong) oleh ahli kesehatan. Jika digunakan secara intravena, biasanya digunakan dengan obat atau cairan intravena lainnya.

Tablet, sirup, dan larutan injeksi promethazine harus disimpan pada suhu kamar antara 68 F dan 77 F (20 C dan 25 C). Jauhkan dari sinar matahari langsung dalam wadah aslinya yang tahan cahaya.

Tidak seperti tablet atau sirup, supositoria prometazin perlu didinginkan pada suhu antara 36 F dan 46 F (2 C dan 8 C).

Jangan pernah menggunakan promethazine melewati tanggal kedaluwarsanya.

Efek samping

Seperti obat apa pun, promethazine dapat menyebabkan efek samping, terutama pada tahap awal pengobatan. Yang lebih ringan cenderung sembuh dengan sendirinya saat tubuh beradaptasi dengan obat. Yang serius mungkin memerlukan penghentian pengobatan.

Umum

Efek samping promethazine sangat luas dan mungkin termasuk:

  • Kantuk
  • Disorientasi
  • Penglihatan kabur atau ganda
  • Pusing
  • Kelelahan
  • Mual atau muntah
  • Hidung tersumbat
  • Xerostomia (mulut kering)
  • Tinnitus (telinga berdenging)
  • Fotosensitivitas (peningkatan kepekaan terhadap sinar matahari)
  • Gugup dan rangsangan
  • Euforia
  • Insomnia
  • Gemetar
  • Palpitasi jantung

Berat

Promethazine terkadang dapat menyebabkan efek samping yang memerlukan perhatian medis segera. Ini termasuk:

  • Bradypnea (pernapasan lambat)
  • Bradikardia (detak jantung melambat)
  • Takikardia (detak jantung cepat)
  • Angioedema (pembengkakan jaringan di bawah kulit)
  • Sianosis (kulit kebiruan, bibir, jari kaki, atau jari tangan)
  • Penyakit kuning (menguningnya kulit atau mata)
  • Bidur atau ruam
  • Halusinasi
  • Igauan
  • Kejang
  • Kekakuan otot
  • Tardive dyskinesia (gerakan tak sadar, seperti mata yang tiba-tiba menoleh ke atas, kepala memutar ke satu sisi, atau lidah menonjol)

Gejala seperti ini mungkin merupakan tanda reaksi obat, toksisitas hati, depresi pernapasan, atau kondisi yang dikenal sebagai sindrom ganas neuroleptik (NMS). Tidak satu pun dari tanda-tanda ini yang boleh diabaikan. Bahkan gejala non-fatal seperti tardive dyskinesia dapat menjadi permanen jika pengobatan dilanjutkan.

Kapan Menghubungi 911

Hubungi 911 jika ada tanda-tanda depresi pernapasan (pernapasan lambat, sesak napas, dan kulit kebiruan), NMS (demam dan kekakuan otot), atau anafilaksis (gatal-gatal, mengi, detak jantung cepat, dan wajah atau lidah bengkak). Jika tidak segera ditangani, kondisi tersebut bisa berakibat fatal.

Peringatan dan Interaksi

Ada sejumlah keadaan di mana promethazine harus dihindari atau digunakan dengan hati-hati. Meskipun tidak secara khusus dikontraindikasikan untuk digunakan, promethazine dapat menimbulkan efek pada orang-orang tertentu. Di antara kekhawatiran:

  • Gangguan pengemudi: Promethazine tidak boleh digunakan jika Anda berniat mengemudi atau menggunakan alat berat. Efek sedatif dapat diperkuat jika obat tersebut dikonsumsi dengan alkohol atau depresan sistem saraf lainnya.
  • Kemoterapi: Promethazine harus digunakan dengan hati-hati pada orang yang menjalani kemoterapi atau obat apa pun yang menyebabkan penekanan sumsum tulang. Melakukannya dapat menyebabkan penurunan yang parah dalam jumlah sel darah putih (WBC).
  • Penyakit hati: Promethazine harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan gangguan hati. Karena promethazine dimetabolisme oleh hati, kerusakan apapun dapat menyebabkan toksisitas hati.
  • Kehamilan: Promethazine adalah obat Kategori C Kehamilan, yang berarti bahwa penelitian pada hewan telah menunjukkan potensi risiko cacat lahir tetapi penelitian yang terkontrol dengan baik pada manusia belum tersedia. Dengan demikian, manfaat dan risiko pengobatan harus dipertimbangkan sebelum promethazine diberikan. bekas.

Promethazine dapat mengganggu keakuratan tes kehamilan dengan meningkatkan atau menurunkan kadar human chorionic gonadotropin (hCG). Melakukannya dapat menyebabkan hasil negatif palsu atau positif palsu.

Keamanan Antihistamin Selama Kehamilan

Interaksi

Promethazine dapat berinteraksi dengan obat-obatan tertentu, seringkali dengan memperkuat aksinya bersama dengan efek sampingnya. Ini termasuk obat antikolinergik yang memblokir aksi asetilkolin dan penghambat oksidase monoamine (MAOI) yang digunakan untuk mengobati gangguan mood dan kecemasan.

Beritahu dokter Anda jika Anda telah diresepkan promethazine dan minum salah satu obat berikut ini:

  • Atropen (atropin)
  • Atrovent (ipratropium)
  • Azilect (rasagiline)
  • Cogentin (benztropine mesylate)
  • Siklogil (siklopentolat)
  • Detrol (tolterodine)
  • Ditropan XL (oxybutynin)
  • Emsam (selegiline)
  • Enablex (darifenacin)
  • Hyoscine (skopolamin)
  • Levsinex (hyoscyamine)
  • Marplan (isocarboxazid)
  • Nardil (fenelzin)
  • Parnate (tranylcypromine)
  • Spiriva (tiotropium)
  • Toviaz (fesoterodine)
  • Urispas (flavoxate)
  • VESIcare (solifenacin)

Dalam beberapa kasus, penyesuaian dosis atau penggantian obat mungkin diperlukan. Untuk menghindari interaksi, selalu beri tahu dokter Anda tentang obat apa pun yang Anda minum, apakah itu resep, over-the-counter, nutrisi, herbal, atau rekreasi.

Jangan pernah berhenti minum obat kronis apa pun, terutama MAOI, tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter Anda. Melakukannya dapat menyebabkan gejala penarikan diri dan kejadian buruk lainnya.