Isi
Hectorol (doxercalciferol) adalah analog vitamin D buatan manusia yang digunakan untuk mengobati hiperparatiroidisme sekunder pada pasien dewasa dengan penyakit ginjal kronis. Ia bekerja dengan dimetabolisme menjadi bentuk aktif vitamin D, yang membantu mengatur kadar hormon paratiroid, kalsium, dan fosfor dalam aliran darah Anda.Hectorol dapat diberikan melalui mulut sebagai kapsul atau secara intravena (melalui pembuluh darah Anda) sebagai suntikan.
Suntikan ini hanya digunakan untuk merawat pasien dewasa dengan penyakit ginjal kronis pada dialisis. Kapsul dapat digunakan untuk merawat pasien dewasa dengan penyakit ginjal kronis pada dialisis dan pasien dengan penyakit ginjal kronis stadium 3 atau 4 (bukan pada dialisis).
Kegunaan
Untuk memahami cara kerja Hectorol, Anda harus memahami apa itu hiperparatiroidisme sekunder, dan hubungannya dengan penyakit ginjal kronis.
Pasien dengan penyakit ginjal kronis yang signifikan (stadium 3, 4, atau 5) memiliki kadar kalsium darah yang rendah karena dua alasan utama:
- Ginjal mereka tidak dapat menghasilkan cukup vitamin D aktif (tubuh Anda membutuhkan vitamin D aktif untuk menyerap kalsium dari usus Anda)
- Ginjal mereka tidak dapat mengeluarkan kelebihan fosfor dari tubuh (fosfor kemudian mengikat kalsium, selanjutnya menurunkan kadar kalsium darah)
Dalam upaya untuk meningkatkan kadar kalsium darah, orang dengan penyakit ginjal kronis (terutama yang menjalani dialisis) dapat mengembangkan hiperparatiroidisme sekunder.
Dengan hiperparatiroidisme sekunder, kelenjar paratiroid seseorang menjadi besar dan hiperaktif. Mereka pada dasarnya dengan penuh semangat memproduksi dan melepaskan hormon paratiroid (PTH) untuk mencoba dan meningkatkan kadar kalsium darah.
Masalah dengan hiperparatiroidisme sekunder adalah kadar PTH bisa menjadi sangat tinggi sehingga kadar kalsium dapat meningkat secara dramatis, menyebabkan kondisi serius yang disebut hiperkalsemia.
Selain hiperkalsemia, hiperparatiroidisme sekunder dapat menyebabkan osteodistrofi ginjal, yaitu suatu bentuk osteoporosis yang meningkatkan risiko patah tulang (patah tulang).
Ketika Hectorol diambil (baik sebagai kapsul atau melalui suntikan ke pembuluh darah Anda), obat diubah menjadi bentuk aktif vitamin D. Akibatnya, kadar kalsium meningkat secara alami (dengan diserap melalui usus Anda). Dengan kadar kalsium yang lebih tinggi, tubuh Anda berhenti menstimulasi kelenjar paratiroid Anda, dan kadar hormon PTH turun.
Sebelum Mengambil
Sebelum mengambil suntikan atau kapsul Hectorol, dokter Anda ingin memastikan bahwa kadar kalsium darah Anda tidak di atas batas atas normal. Kadar kalsium dapat dengan mudah diuji dengan tes kalsium darah. Kadar kalsium darah juga dipantau selama pengobatan.
Peringatan, Tindakan Pencegahan, dan Kontraindikasi
Ada beberapa tindakan pencegahan dan kontraindikasi untuk didiskusikan dengan dokter Anda sebelum mengambil Hectorol.
Sangat kadar kalsium darah tinggi dapat terjadi saat dirawat dengan Hectorol (baik kapsul atau suntikan). Hiperkalsemia parah adalah keadaan darurat medis dan dapat menyebabkan irama jantung dan kejang yang tidak normal.
Sementara dokter Anda akan memantau kadar kalsium Anda sebelum memulai Hectorol dan selama perawatan, penting untuk diperhatikan dan memberi tahu dokter Anda jika Anda mengalami gejala kadar kalsium darah tinggi, seperti:
- Kelelahan
- Pemikiran berkabut
- Kehilangan selera makan
- Mual dan / atau muntah
- Sembelit
- Meningkatnya rasa haus
- Peningkatan buang air kecil dan penurunan berat badan
Risiko berkembangnya hiperkalsemia meningkat saat Hectorol digunakan dengan obat-obatan berikut ini:
- Sediaan kalsium dosis tinggi
- Diuretik thiazide
- Senyawa vitamin D.
Kadar kalsium tinggi meningkatkan risiko toksisitas digitalis pada pasien yang menggunakan obat digitalis, seperti Digox (digoxin). Selain pemantauan kadar kalsium, tanda dan gejala toksisitas digitalis akan dipantau selama pengobatan dengan Hectorol.
Serius, bahkan mengancam jiwa reaksi alergi (syok anafilaksis) telah dilaporkan pada pasien setelah pemberian Hectorol.
Reaksi alergi mungkin termasuk gejala, seperti:
- Pembengkakan pada wajah, bibir, lidah, dan saluran udara
- Ketidaknyamanan dada
- Kesulitan bernapas
Pastikan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda pernah mengalami reaksi alergi terhadap Hectorol di masa lalu.
Penyakit tulang adinamik, yang ditandai dengan perombakan tulang yang rendah, dapat berkembang pada pasien yang menggunakan Hectorol. Penyakit ini meningkatkan risiko patah tulang jika kadar PTH utuh terlalu rendah.
Kontraindikasi
Anda tidak boleh mengonsumsi Hectorol (oral atau injeksi) jika:
- Anda memiliki kadar kalsium darah tinggi (disebut hiperkalsemia)
- Anda memiliki keracunan vitamin D.
- Anda memiliki alergi atau diketahui hipersensitivitas terhadap doxercalciferol atau salah satu bahan tidak aktif kapsul atau injeksi Hectorol
Analog Vitamin D Lainnya
Penting untuk disebutkan bahwa selain Hectorol (doxercalciferol), ada lima analog vitamin D lain yang tersedia.
Analog vitamin D ini meliputi:
- Rocaltrol (kalsitriol)
- Zemplar (paricalcitol)
- One-Alpha (alfacalcidol) -tidak tersedia di Amerika Serikat
- Fulstan (falecalcitriol) –tidak tersedia di Amerika Serikat
- Maxacalcitol (22-oxacalcitriol) -tidak tersedia di Amerika Serikat
Dosis
Regimen dosis untuk Hectorol tergantung pada apakah itu diberikan secara intravena (injeksi) atau secara oral (kapsul gelatin lunak).
Dosis: Injeksi
Menurut produsen, untuk pasien dengan kadar PTH lebih dari 400 pikogram per mililiter (400 pg / mL), Hectorol dapat dimulai sebagai injeksi 4 mikrogram (mcg), tiga kali seminggu, pada akhir dialisis.
Jika kadar hormon paratiroid darah (PTH) tidak menurun hingga 50% dan tingkat hormon paratiroid darah tetap di atas 300 pg / mL, dosis Hectorol dapat ditingkatkan 1 hingga 2 mikrogram per dosis dengan interval delapan minggu. Dosis maksimum adalah 18 mcg setiap minggu.
Setelah kadar PTH darah menurun 50%, meski tetap di atas 300 pg / ml, atau jika kadar PTH darah antara 150 dan 300 mg / mL, dosis dipertahankan.
Jika kadar PTH turun di bawah 100 pg / mL, obat akan dihentikan. Hectorol dapat dilanjutkan satu minggu kemudian dengan dosis yang setidaknya 2,5 mcg lebih rendah dari dosis sebelumnya.
Dosis: Kapsul
Menurut pabrikan, untuk pasien dengan penyakit ginjal kronis stadium 3 atau 4, dosis Hectorol dimulai pada 1 mcg secara oral sekali sehari.
Dosis kemudian dapat ditingkatkan 0,5 mcg dengan interval dua minggu jika kadar PTH lebih tinggi dari 70 pg / mL (untuk pasien stadium 3) dan lebih tinggi dari 110 pg / mL (untuk pasien stadium 4). Dosis maksimum kapsul Hectorol yang dianjurkan adalah 3,5 mcg sekali sehari.
Dosis dipertahankan jika kadar PTH antara 35 dan 70 pg / ml (untuk pasien stadium 3) dan 70 hingga 110 pg / mL (untuk pasien stadium 4).
Hectorol harus dihentikan selama satu minggu jika kadar PTH kurang dari 35 pg / ml (untuk pasien stadium 3) atau kurang dari 70 pg / mL (untuk pasien stadium 4). Jika obat dihentikan, obat harus dimulai kembali setelah satu minggu dengan dosis yang setidaknya 0,5 mcg lebih rendah dari dosis sebelumnya.
Untuk pasien yang menjalani dialisis, Hectorol oral dimulai dengan dosis 10 mcg tiga kali seminggu saat dialisis. Dosis mingguan maksimum adalah 20 mcg tiga kali seminggu, yang setara dengan 60 mcg mingguan.
Pemantauan dan Modifikasi
Untuk pasien dialisis pada kadar Hectorol, kalsium, fosfor, dan PTH harus diperiksa setelah memulai obat atau setelah penyesuaian dosis.
Untuk pasien stadium 3 atau 4 yang menggunakan kapsul Hectorol, kadar kalsium, fosfor, dan PTH harus diperiksa setidaknya setiap dua minggu selama tiga bulan setelah memulai obat atau setelah penyesuaian obat. Kadar tersebut kemudian diperiksa setiap bulan selama tiga bulan, dan kemudian setiap tiga bulan setelahnya.
Pasien dengan gangguan hati mungkin tidak dapat memetabolisme Hectorol dengan baik, dan oleh karena itu, akan memerlukan pemantauan kadar PTH, kalsium, dan fosfor yang lebih sering.
Penting untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda sedang hamil atau menyusui. Hectorol tidak boleh digunakan selama kehamilan (kecuali diperlukan secara jelas, menurut produsen). Ibu yang sedang menyusui sebaiknya menghentikan obat (atau berhenti menyusui) dan mewaspadai tanda dan gejala hiperkalsemia pada bayinya (jika terpapar).
Beberapa tanda dan gejala hiperkalsemia pada bayi mungkin termasuk:
- Masalah makan
- Muntah
- Sembelit
- Kejang
Efek samping
Efek samping yang paling umum pada pasien dengan penyakit ginjal kronis stadium 3 atau 4 yang menggunakan Hectorol meliputi:
- Infeksi
- Infeksi saluran kemih
- Nyeri dada
- Sembelit
- Gangguan pencernaan
- Jumlah sel darah merah dan putih rendah
- Dehidrasi
- Pembengkakan
- Depresi
- Kekakuan otot
- Insomnia
- Kekurangan energi
- Mati rasa dan kesemutan
- Batuk meningkat
- Sesak napas
- Gatal
- Nyeri dan peradangan sinus
- Pilek
Efek samping yang paling umum pada pasien dengan penyakit ginjal kronis pada dialisis yang menggunakan Hectorol meliputi:
- Sakit kepala
- Rasa tidak enak
- Pembengkakan
- Mual dan muntah
- Sesak napas
- Pusing
- Gatal
- Denyut jantung rendah (disebut bradikardia)
Interaksi
Seperti disebutkan di atas, hiperkalsemia dapat meningkat jika Hectorol dikonsumsi dengan obat-obatan yang mengandung kalsium, senyawa vitamin D, atau diuretik tiazid. Demikian pula, hiperkalsemia dapat meningkatkan risiko toksisitas digitalis bagi pasien yang mengonsumsi Digox (digoxin).
Interaksi obat potensial lainnya termasuk yang berikut ini:
- Metabolisme Hectorol menjadi vitamin D aktif dapat dihambat oleh kelas obat yang disebut penghambat sitokrom P450 (misalnya, obat antijamur ketokonazol dan antibiotik eritromisin). Jika pasien memulai atau menghentikan penghambat sitokrom P450, dosis Hectorol mungkin perlu disesuaikan. Kadar PTH dan kalsium juga perlu dipantau.
- Karena Hectorol diaktivasi oleh enzim di hati yang disebut CYP 27, obat-obatan yang menginduksi enzim ini, seperti glutethimide atau fenobarbital, dapat mempengaruhi metabolisme obat. Jika sebuah Penginduksi CYP 27 dimulai atau dihentikan, dosis Hectorol mungkin perlu disesuaikan. Kadar PTH dan kalsium juga membutuhkan pemantauan.
- Mengambil dosis tinggi produk yang mengandung magnesium (misalnya, antasida) dengan Hectorol dapat meningkatkan kadar magnesium dalam darah. Oleh karena itu, pasien yang menjalani dialisis harus menghindari penggunaan produk yang mengandung magnesium jika mereka juga menggunakan Hectorol.
- Cholestyramine, minyak mineral, dan lainnya zat yang dapat mempengaruhi penyerapan lemak di dalam usus dapat mengganggu absorpsi kapsul Hectorol. Untuk menghindari interaksi potensial ini, kapsul Hectorol harus diberikan setidaknya satu jam sebelum atau empat hingga enam jam setelah mengonsumsi zat tersebut.