GLP-1 Agonis untuk Diabetes Tipe 2

Isi

• Bagaimana Mereka Bekerja
• Agonis Reseptor GLP-1 yang Berbeda
• Administrasi
• Efek Samping dan Komplikasi
• Sebuah Kata Dari Sangat Baik

Agonis reseptor GLP-1 adalah jenis obat non-insulin yang digunakan dalam kombinasi dengan diet dan olahraga untuk membantu mengobati diabetes tipe 2. Peran khusus obat-obatan ini adalah membantu menurunkan kadar glukosa darah, khususnya hemoglobin A1C, dan membantu penurunan berat badan. Penelitian telah menunjukkan bahwa agonis reseptor GLP-1 dapat memiliki manfaat kesehatan lain, termasuk efek positif pada tekanan darah, kadar kolesterol, dan fungsi sel beta.

Obat suntik ini diresepkan bersama dengan obat diabetes oral dan terapi insulin. Oleh karena itu, obat-obatan ini tidak dianggap sebagai pengobatan lini pertama pada diabetes, tetapi dapat menjadi bagian berharga dari keseluruhan rencana pengelolaan. Anda dapat mendiskusikannya dengan dokter Anda sebagai bagian dari rejimen pengobatan diabetes tipe 2 Anda.

Panduan Diskusi Dokter Diabetes Tipe 2

Dapatkan panduan cetak kami untuk janji dengan dokter Anda berikutnya untuk membantu Anda mengajukan pertanyaan yang tepat.

Unduh PDF Cara Kerja Insulin dalam Tubuh

Bagaimana Mereka Bekerja

GLP-1 adalah singkatan dari peptida seperti glukagon, sejenis hormon yang dikenal sebagai hormon incretin yang lebih rendah dari biasanya pada penderita diabetes tipe 2. Agonis reseptor GLP-1 termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai incretin mimetics yang membantu pankreas melepaskan jumlah insulin yang optimal, hormon yang mengangkut glukosa (gula) ke jaringan di tubuh di mana ia dapat digunakan untuk energi.

Obat-obatan ini juga memperlambat laju makanan meninggalkan perut, yang membantu mengontrol kadar gula darah pasca prandial (setelah makan).

Dengan meniru efek GLP-1 berikut pada beberapa bagian tubuh, agonis reseptor GLP-1 membantu mengontrol nafsu makan dan kadar gula darah melalui mekanisme berikut:

Otak

GLP-1 mengirimkan sinyal ke hipotalamus, bagian otak yang bertanggung jawab atas nafsu makan dan haus, untuk mengurangi asupan air dan makanan - suatu efek yang dapat menyebabkan penurunan berat badan.

Bahaya Dehidrasi

Karena agonis reseptor GLP-1 meredam sensasi kebutuhan untuk minum, sangat penting untuk berhati-hati dalam minum banyak air dan cairan lain agar tetap terhidrasi saat menjalani pengobatan semacam itu.

Otot

GLP-1 merangsang glukoneogenesis-sintesis glukosa dalam tubuh. Lebih sederhananya, ini adalah konversi protein atau lemak (bukan karbohidrat) menjadi gula untuk digunakan tubuh sebagai bahan bakar di otot. Peningkatan proses ini dapat membantu menurunkan gula darah dengan merangsang pengambilan glukosa oleh sel dan meningkatkan seberapa efisien tubuh menggunakan insulin.

Glukoneogenesis pada Diet Rendah Karbohidrat

Pankreas

Ketika GLP-1 bersentuhan dengan glukosa, pankreas dipicu untuk mengeluarkan lebih banyak insulin, sehingga menurunkan jumlah glikogen setelah makan dalam darah. GLP-1 juga menurunkan sekresi glukagon-hormon yang membantu mencegah kadar gula darah dari penurunan terlalu rendah. Pada penderita diabetes tipe 2, glukagon dapat menyebabkan kadar glukosa darah menjadi terlalu tinggi.

Apa itu Resistensi Insulin?

Hati

GLP-1 menurunkan output glukosa hati (hati), yang membantu menurunkan gula darah. Ketika glukoneogenesis meningkat, reseptor glukagon berkurang di hati, menghambat pembentukan glukosa dan merangsang pengambilan glukosa oleh sel, sehingga menurunkan jumlah glukosa dalam darah.

Perut

GLP-1 menurunkan sekresi asam di perut dan seberapa cepat makanan dikosongkan dari perut, memperpanjang sensasi kenyang yang pada gilirannya dapat membatasi seberapa banyak seseorang makan dan pada akhirnya menyebabkan penurunan berat badan.

Agonis Reseptor GLP-1 yang Berbeda

Ada dua jenis GLP-1 reseptor agonis: rumus kerja pendek yang biasanya diminum sekali atau dua kali sehari, dan rumus kerja panjang, yang diminum sekali seminggu. Jenis yang ditentukan biasanya didasarkan pada jumlah faktor-faktor, termasuk riwayat kesehatan, perlindungan asuransi, dan harga (GLP-1 reseptor agonis bisa mahal), preferensi pribadi, dan efektivitas pengendalian gula darah.

Agonis Reseptor GLP-1 kerja pendek
Nama obat	Dosis	Pro	Kontra	Pertimbangan lainnya
Byetta (exenatide)	0,5 mikrogram (mcg) dua kali sehari pada bulan pertama; 10 mcg dua kali sehari sesudahnya	Relatif lebih murah dibandingkan dengan agonis GLP-1 yang lebih baru	Harus diberikan 60 menit sebelum makan terkadang bisa merepotkan	Karena exenatide diekskresikan melalui ginjal, tidak disarankan untuk orang dengan GFR 30 atau kurang
Victoza, Saxenda (liraglutide)	0,6 mcg per hari pada minggu pertama; 1,2 mcg setiap hari setelahnya, meningkat menjadi 1,8 mcg per hari jika perlu untuk mencapai kadar glukosa darah yang optimal	Saxendsa adalah satu-satunya GLP-1 yang diindikasikan untuk menurunkan berat badan.	Sering menyebabkan mual	Saxenda hanya ditanggung oleh penyedia asuransi tertentu.
Adlyxin (lixisenatide)	10 mcg setiap hari dalam dua minggu pertama, meningkat menjadi 20 mcg dailyn sesudahnya	Memiliki khasiat yang relatif sama dengan Byetta.	Harus diberi dosis setiap hari 60 menit sebelum makan pertama hari itu	Diekskresikan melalui ginjal; sebaiknya tidak digunakan oleh orang dengan GFR rendah

Agonis Reseptor GLP-1 kerja panjang
Nama obat	Dosis	Pro	Kontra	Pertimbangan lainnya
Bydureon (exenatide)	2 miligram (mg) sekali seminggu	Hadir dalam pena yang sudah diisi sebelumnya	Diekskresikan melalui ginjal dan harus dihindari oleh siapa pun dengan GFR 30 atau kurang	Mengurangi A1C sekitar 1,5 persen Pena sulit digunakan dan menyebabkan kulit menjadi bola seukuran anggur.
Trulicity (dulaglitide)	0,75 mg setiap minggu; meningkat menjadi 1,5 mg setelah 6 sampai 8 minggu.	Hadir sebagai pena yang sudah diisi sebelumnya dan mudah digunakan	Tidak terlalu efektif untuk menurunkan berat badan; Tidak ditanggung oleh semua penyedia asuransi; bisa mahal	Mengurangi A1C sekitar 1,4 persen
Ozempic (semaglutide)	0,25 mg empat minggu pertama; 0,5 mg setelahnya. Jika setelah 4 minggu lebih banyak kontrol gula darah diperlukan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 mg.	Memiliki efektivitas tertinggi untuk menurunkan berat badan dari semua GLP1	Sebagai obat yang lebih baru, harganya bisa mahal; bisa menyebabkan mual	Mengurangi A1C sebanyak 1,8 persen
Rybelsus (semaglutide)	7 mg atau 14 mg tablet 1 x / hr	Diminum sebagai pil melalui mulut; tidak perlu injeksi atau pendinginan	Harus diminum dengan tidak lebih dari 4 ons air dengan perut kosong. Harus diminum harian vs mingguan untuk versi suntik

Administrasi

Semua obat agonis reseptor GLP-1 dapat disuntikkan, artinya obat tersebut diberikan dengan jarum suntik dan jarum atau dengan pena dosis yang telah diisi sebelumnya, tergantung pada obatnya. Suntikan agonis reseptor GLP-1 yang tahan lama atau yang tahan lama dimasukkan ke dalam jaringan lemak tepat di bawah permukaan kulit.

Jika dokter Anda meresepkan GLP-1 reseptor agonis, dia akan membahas langkah-langkah cara menyuntikkannya sendiri ke perut atau paha atas.Jika Anda tidak dapat mencoba sendiri, orang lain dapat memberikan obat tersebut ke lengan atas Anda.

Untuk menyuntikkan sendiri obat agonis reseptor GLP-1:

1. Periksa solusinya untuk memastikannya jelas, tidak berwarna, dan tidak memiliki partikel mengambang. Periksa label untuk memastikan tanggal kedaluwarsa belum lewat.
2. Kumpulkan persediaan Anda: bantalan alkohol, perban, kain kasa, atau tisu, dan obat yang telah Anda siapkan atau campur dalam pena atau botol dan jarum suntik.
3. Cuci tangan Anda.
4. Gunakan bantalan alkohol untuk membersihkan area tempat Anda akan memberikan suntikan; putar situs injeksi agar Anda tidak menempel di area yang sama berulang kali.
5. Susun dosis Anda yang benar, baik di pena atau jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya.
6. Ambil sejumput kulit dan tarik menjauh dari otot di bawahnya.
7. Memegang pena atau jarum suntik seperti anak panah, segera masukkan jarum dengan sudut 90 derajat ke kulit.
8. Injeksi obat secara perlahan.
9. Lepaskan kulitnya, lalu cabut jarumnya.
10. Oleskan perban, kain kasa, atau tisu jika perlu.

Jangan pernah menggunakan kembali atau berbagi persediaan. Anda harus memasukkan obat ke dalam semprit baru setiap kali Anda menyuntik sendiri. Kebanyakan pulpen harus dibuang setelah 30 hari, meskipun masih ada larutan yang tertinggal di dalamnya.

Efek Samping dan Komplikasi

Secara keseluruhan, agonis reseptor GLP-1 aman dan menyebabkan sedikit efek samping.

Efek Samping Umum

Ini termasuk mual, muntah, dan diare, yang mempengaruhi 10 persen hingga 40 persen orang yang menggunakan agonis reseptor GLP-1. Mereka kemungkinan besar terjadi dengan obat-obatan jangka pendek dan cenderung tidak terlalu parah semakin lama seseorang minum obat.

Efek samping potensial lain dari agonis reseptor GLP-1 termasuk sembelit, kembung, gangguan pencernaan, dan sakit kepala. Ada juga kemerahan, gatal, atau nyeri pada kulit di tempat suntikan.

Efek Samping Serius

Meskipun jarang, efek samping ini harus diperlakukan sebagai keadaan darurat:

• nyeri berkelanjutan di kiri atas atau tengah perut yang bisa menyebar ke punggung, dengan atau tanpa muntah
• ruam kulit atau gatal-gatal
• gatal
• jantung berdebar kencang
• pusing atau pingsan
• pembengkakan pada mata, wajah, mulut, lidah, tenggorokan, kaki, pergelangan kaki, atau tungkai bawah
• kesulitan menelan atau bernapas
• suara serak
• penurunan buang air kecil
• mulut atau kulit yang sangat kering
• sangat haus

Komplikasi

Dalam penelitian pada hewan, baik liraglutide dan dulaglutide telah terbukti mempromosikan tumor sel tiroid. Meskipun obat ini belum dievaluasi pada manusia untuk potensi komplikasi ini, disarankan agar orang dengan riwayat atau riwayat keluarga kanker tiroid meduler atau neoplasia endokrin multipel tipe 2 jangan menggunakan agonis reseptor GLP-1.

Dengan agonis reseptor GLP-1 tertentu, ada kemungkinan peningkatan kecil risiko pankreatitis (radang pankreas).

Siapa yang Harus Menghindarinya?

Obat ini tidak dianjurkan untuk orang yang:

• Memiliki riwayat pankreatitis
• Memiliki riwayat gastroparesis (kelumpuhan lambung)
• Memiliki kanker tiroid meduler atau neoplasia endokrin multipel tipe 2 atau riwayat keluarga dengan kondisi ini
• Sedang menjalani dialisis (karena keamanan penggunaan GLP-1 agonis dalam situasi ini belum terbukti)

Selain itu, orang dengan gangguan fungsi ginjal karena diabetes yang memiliki GFR (laju filtrasi glomerulus) 30 atau kurang sebaiknya tidak menggunakan Bydureon atau Byetta tetapi mungkin dapat menggunakan agonis reseptor GLP-1 lain.

Tes Perkiraan Laju Filtrasi Glomerulus (eGFR)

Sebuah Kata Dari Sangat Baik

Pengobatan yang efektif untuk diabetes tipe 2 adalah subjek penelitian yang kuat. Ada banyak minat dalam mengembangkan pengobatan yang lebih baik dan lebih baik, termasuk agonis reseptor GLP-1 yang lebih aman, nyaman, dan lebih efektif. Faktanya, salah satu opsi tersebut, bentuk oral semaglutide, sedang dipertimbangkan untuk disetujui oleh Food and Drug Administration AS. Versi obat ini tidak hanya membantu mengontrol kadar gula darah, tetapi juga telah terbukti mengurangi risiko jantung - manfaat bonus dari obat yang suatu hari nanti dapat diminum sebagai pil daripada dengan jarum.