Isi
Verelan (verapamil) adalah obat penghambat saluran kalsium dengan beberapa kegunaan kardiovaskular penting, termasuk pengobatan angina, hipertensi, fibrilasi atrium dan aritmia supraventrikular lainnya, dan kardiomiopati hipertrofik. Verapamil terkadang juga diresepkan untuk sakit kepala migrain. Ini juga dipasarkan sebagai Calan, dan tersedia dalam bentuk umum.Kegunaan
Verapamil adalah salah satu kelas besar obat yang disebut penghambat saluran kalsium. Penghambat saluran kalsium bekerja dengan memperlambat transit ion kalsium ke berbagai jenis sel, khususnya sel otot polos dan otot jantung.
Ketika masuknya kalsium ini diperlambat dalam sel otot polos, sel-sel tersebut akan menjadi rileks. Relaksasi sel otot polos menyebabkan pelebaran pembuluh darah (sehingga cenderung menurunkan tekanan darah).
Dengan memperlambat masuknya kalsium ke dalam sel otot jantung, penghambat saluran kalsium mengurangi kekuatan kontraksi jantung, sehingga mengurangi kerja jantung dan kekuatan detak jantung.
Selain itu, memblokir saluran kalsium memperlambat fungsi simpul sinus jantung dan laju di mana impuls listrik jantung melewati simpul AV. Tindakan pada sistem kelistrikan jantung ini dapat digunakan untuk membantu mengobati beberapa aritmia jantung.
Verapamil (bersama dengan diltiazem) termasuk dalam sub-kelas penghambat saluran kalsium yang disebutnon-dihidropiridin. Berbeda dengandihidropiridin penghambat saluran kalsium (seperti amlodipine, felodipine, nicardipine, isradipine, dan nisoldipine), kemampuan Verapamil untuk melebarkan pembuluh darah relatif terbatas, sedangkan pengaruhnya terhadap otot jantung dan sistem kelistrikan jantung relatif jelas.
Kegunaan klinis umum untuk verapamil adalah:
Pengobatan angina stabil. Verapamil memiliki beberapa efek yang dapat mengurangi gejala pada penderita angina stabil akibat penyakit arteri koroner aterosklerotik. Dengan melebarkan pembuluh darah, mengurangi kontraksi otot jantung, dan memperlambat detak jantung, verapamil menurunkan kebutuhan jantung akan oksigen, sehingga membantu untuk mencegah iskemia jantung (kelaparan oksigen) yang menyebabkan gejala angina. Selain itu, verapamil dapat sangat berguna pada penderita angina akibat spasme arteri koroner (Prinzmetal's angina), dengan secara langsung mencegah terjadinya spasme arteri.
Pengobatan hipertensi. Bentuk pelepasan verapamil yang diperpanjang efektif untuk mengobati hipertensi, karena pengaruhnya terhadap pelebaran pembuluh darah. Namun, penghambat kalsium dihidropiridin sering kali lebih disukai daripada non-dihidropiridin seperti verapamil, karena efek langsungnya pada jantung sendiri kurang terasa.
Pengobatan aritmia jantung. Dengan efeknya pada simpul sinus jantung dan simpul AV, verapamil dapat berguna dalam mengobati beberapa jenis aritmia jantung. Verapamil dapat diberikan melalui mulut atau intravena untuk menghentikan episode AV nodal reentrant tachycardia atau atrioventricular reentrant tachycardia, dan dapat diberikan secara kronis (melalui mulut) untuk mencegah kekambuhan aritmia ini. Verapamil dapat digunakan untuk membantu mengontrol detak jantung pada orang dengan atrial fibrillation atau atrial flutter. Ini juga dapat berguna dalam memperlambat detak jantung dan mengurangi gejala pada orang dengan takikardia sinus yang tidak tepat. Meskipun penggunaan verapamil terbatas dalam mengobati aritmia ventrikel, verapamil mungkin efektif dalam mengobati jenis takikardia ventrikel tertentu yang disebut takikardia ventrikel monomorfik berulang.
Pengobatan kardiomiopati hipertrofik. Pada penderita kardiomiopati hipertrofik dengan obstruksi aliran keluar ventrikel kiri, verapamil telah digunakan untuk mengurangi gejala gagal jantung, dengan teori bahwa dengan mengurangi kekuatan kontraksi otot jantung, verapamil dapat mengurangi derajat obstruksi aliran keluar. Namun, pengobatan ini belum dievaluasi dalam uji klinis acak. Selain itu, pada beberapa orang dengan kardiomiopati hipertrofik berat yang gagal merespons obat lain, pengobatan dengan verapamil telah memperburuk kondisi mereka.
Mengurangi proteinuria pada penyakit ginjal kronis. Verapamil dapat secara signifikan mengurangi jumlah protein yang tumpah ke dalam urin pada penderita penyakit ginjal kronis yang disebabkan oleh hipertensi atau diabetes, dan dengan melakukan itu, diperkirakan dapat memperlambat perkembangan penyakit ginjal tersebut.
Mengobati migrain. Beberapa dokter menggunakan verapamil untuk pengobatan migrain, tetapi studi klinis yang telah mengevaluasi keefektifannya untuk penggunaan ini kurang meyakinkan. Sementara beberapa obat dengan khasiat yang terbukti sekarang tersedia untuk mengobati migrain, laporan anekdot menunjukkan bahwa verapamil mungkin menawarkan beberapa manfaat bagi beberapa individu.
Mengobati penyakit Peyronie. Verapamil dengan suntikan dapat efektif dalam mengobati penyakit Peyronie. Penyakit Peyronie adalah suatu kondisi di mana bercak fibrosis berkembang di penis, menghasilkan beberapa kombinasi kelainan bentuk, benjolan, nyeri, dan disfungsi ereksi. Saat disuntikkan secara lokal, verapamil dapat membantu menghambat bercak jaringan fibrosa yang menyebabkan kondisi ini. Verapamil dianggap paling efektif bila digunakan dalam kombinasi dengan pengobatan lain untuk penyakit Peyronie.
Sebelum Mengambil
Sebelum Anda diresepkan verapamil, dokter Anda perlu melakukan evaluasi untuk menentukan apakah ini obat yang optimal untuk mengobati kondisi Anda. Setiap kondisi di mana verapamil sering digunakan dapat diobati dengan obat lain, dan terkadang verapamil tidak selalu menjadi pilihan pertama.
Misalnya, jika penghambat kalsium digunakan untuk mengobati angina stabil, dokter dapat memilih untuk menggunakan penghambat kalsium dihidropiridin (seperti nifedipine) daripada verapamil, karena dihidropiridin mungkin lebih berguna dalam mengobati hipertensi yang terjadi bersamaan.
Selain itu, karena verapamil dapat menekan kontraksi jantung dan memperlambat denyut jantung, mungkin ini bukan obat yang optimal untuk orang dengan gagal jantung atau penyakit sinus node, terutama jika beta blocker juga digunakan.
Tindakan Pencegahan dan Kontradiksi
Reaksi alergi memang terjadi dengan verapamil, termasuk anafilaksis, tetapi jarang terjadi.
Pada orang dengan otot jantung yang melemah, verapamil dapat memicu episode gagal jantung. Ini terutama menjadi perhatian pada orang dengan angina dan pengurangan fraksi ejeksi ventrikel kiri, yang dirawat dengan beta blocker dan verapamil.
Verapamil tidak boleh digunakan pada orang dengan gagal jantung kongestif yang parah, karena dapat mengurangi kekuatan kontraksi otot jantung.
Verapamil harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan bradikardia sinus persisten, dan tidak boleh digunakan sama sekali pada orang dengan sindrom sinus sakit atau blok AV derajat kedua atau ketiga, kecuali mereka telah menerima alat pacu jantung permanen.
Verapamil tidak boleh digunakan pada orang dengan hipotensi yang signifikan (tekanan sistolik kurang dari 90 mmHg).
Verapamil harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan penyakit hati. Karena verapamil dimetabolisme di hati, penyakit hati dapat menyebabkan peningkatan kadar obat dalam darah.
Karena metabolit verapamil diekskresikan oleh ginjal, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati pada penderita penyakit ginjal. Jika verapamil diberikan kepada orang dengan penyakit hati atau ginjal, dosis yang lebih rendah harus digunakan, dan mereka harus dipantau dengan cermat untuk tanda-tanda overdosis.
Tidak diketahui apakah verapamil menyebabkan masalah tertentu selama kehamilan, tetapi karena data yang tersedia tidak mencukupi, obat ini tidak boleh digunakan kecuali jika sangat diperlukan.
Pemblokir Saluran Kalsium Lainnya
- Procardia (nifedipine)
- Cardene (nicardipine)
- Plendil (felodipine)
- Norvasc (amlodipine)
- Cardizem (diltiazem)
Dosis
Verapamil merek Verelan tersedia sebagai kapsul rilis diperpanjang dengan kekuatan 120 miligram (mg), 180 mg, 240 mg, dan 360 mg. Ini juga tersedia sebagai kapsul pelepasan diperpanjang Verelan PM seperti dengan kekuatan 100 mg, 200 mg, dan 300 mg.
Merek verapamil Calan tersedia sebagai tablet pelepasan segera dengan kekuatan 80 mg dan 120 mg, dan sebagai tablet pelepasan diperpanjang dengan kekuatan 120 mg dan 240 mg.
Selain itu, verapamil generik tersedia sebagai tablet pelepasan segera (40 mg, 80 mg, dan 120 mg), sebagai tablet pelepasan diperpanjang (120 mg, 180 mg, dan 240 mg), dan sebagai kapsul pelepasan diperpanjang (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg, dan 300 mg).
Terakhir, verapamil juga tersedia untuk injeksi intravena. Biasanya diberikan sebagai dosis 5 atau 10 mg, perlahan-lahan selama setidaknya dua menit.
Dosis umum verapamil adalah sebagai berikut. (Perhatikan bahwa dosis ini sesuai dengan produsen obat. Periksa resep Anda dan bicarakan dengan dokter Anda untuk memastikan Anda mengambil dosis yang tepat untuk Anda.)
- Untuk pengobatan angina, bentuk verapamil pelepasan diperpanjang biasanya digunakan, dalam dosis 180 mg / hari sampai 480 mg / hari, biasanya diminum sebelum tidur.
- Untuk pengobatan hipertensi, bentuk pelepasan obat yang diperpanjang digunakan, dalam dosis 180 mg atau 240 mg per hari, biasanya diminum di pagi hari, meskipun meminumnya pada waktu tidur juga efektif.
- Untuk mencegah terulangnya AV nodal reentrant tachycardia atau atrioventricular reentry tachycardia, lebih disukai dosis terbagi dari bentuk pelepasan langsung dari verapamil -240 sampai 480 mg / hari dalam tiga atau empat dosis.
- Untuk pengobatan akut AV nodal reentrant tachycardia atau atrioventricular reentrant tachycardia, atau untuk secara akut menurunkan denyut jantung pada orang dengan atrial fibrillation atau atrial flutter, verapamil biasanya diberikan secara intravena sebagai bolus 5 sampai 10 mg yang diberikan selama setidaknya dua menit. 10 mg tambahan sering diberikan setelah 30 menit, jika aritmia berlanjut. Pada anak-anak, dosis verapamil intravena dikurangi menjadi 0,1 mg / kg, hingga total 5 mg.
- Untuk mengontrol detak jantung pada fibrilasi atrium kronis, atrial flutter, atau atrial tachycardia multifokal, bentuk verapamil pelepasan yang diperpanjang biasanya digunakan, 180 sampai 480 mg diminum sekali sehari.
- Saat merawat kardiomiopati hipertrofik, tidak ada dosis optimal yang ditetapkan untuk verapamil. Peneliti yang mengevaluasi jenis pengobatan ini telah menggunakan dosis tinggi, umumnya 320 hingga 640 mg per hari.
- Untuk mencegah migrain, belum ada dosis pasti yang ditetapkan. Studi dengan verapamil pada migrain telah menggunakan tablet pelepasan langsung 80 mg tiga hingga empat kali sehari.
Cara Mengambil dan Menyimpan
Verapamil harus disimpan pada suhu kamar, dan terlindung dari cahaya dan kelembaban. Kapsul harus ditelan utuh, dan tidak dihancurkan atau dikunyah.
Obat ini dapat diminum dengan atau tanpa makanan, tetapi Anda harus menghindari jus grapefruit karena dapat meningkatkan jumlah verapamil dalam tubuh Anda. Alkohol juga dapat meningkatkan kadar verapamil dalam darah, dan harus dihindari.
Efek samping
Efek samping yang paling umum dengan verapamil adalah sembelit, yang berhubungan dengan dosis yang diminum. Masalah ini bisa menjadi cukup signifikan untuk membatasi kemampuan seseorang untuk mentolerir obat ini.
Jika verapamil terlalu banyak menurunkan tekanan darah, Anda bisa mengalami pusing, pusing, atau bahkan sinkop (pingsan). Tekanan darah rendah juga dapat menyebabkan detak jantung yang cepat, jantung berdebar, atau nyeri dada.
Verapamil juga dapat menyebabkan detak jantung yang terlalu lambat, berpotensi menyebabkan pusing atau pusing.
Verapamil bisa menyebabkan pembengkakan di kaki atau pergelangan kaki.
Efek samping lain yang kadang-kadang terlihat dengan verapamil termasuk:
- Sakit kepala
- Mual atau mulas
- Pembilasan
- Gangguan tidur
- Disfungsi ereksi
- Nyeri otot
Peringatan dan Interaksi
Sejumlah obat dapat berinteraksi dengan verapamil untuk menghasilkan efek yang tidak diinginkan. Verapamil dimetabolisme oleh CYP3A4, dan obat yang menghambat enzim ini (terutama eritromisin dan ritonavir) dapat menyebabkan peningkatan tingkat verapamil dalam darah. Obat yang menginduksi CYP3A4 dapat menyebabkan rendahnya kadar verapamil dalam darah.
Kadar Zocor (simvastatin) dan Mevacor (lovastatin) dapat meningkat pada orang yang memakai verapamil, kemungkinan menyebabkan risiko miopati yang diinduksi statin lebih tinggi.
Menggunakan beta blocker bersama dengan verapamil dapat memperburuk gagal jantung.
Penggunaan verapamil dengan obat antihipertensi dapat menyebabkan tekanan darah rendah.
Obat lain yang dilaporkan berinteraksi dengan verapamil meliputi:
- Obat antiaritmia
- Aspirin
- Tagamet (simetidin)
- Tegretol (karbamazepin)
- Corlanor (ivabradine)
- Luminal (fenobarbitol)