Isi
- Neurontin dan Lyrica
- Bagaimana Neurontin dan Lyrica Bekerja
- Penggunaan Klinis Neurontin dan Lyrica
- Neurontin Penyalahgunaan Dijelaskan
- Efek Selain Euforia
- Risiko Overdosis
- Peran Para Dokter
Dalam studi Mei 2017 yang diterbitkan di Farmakoepidemiologi dan Keamanan Obat, Buttram dan rekan penulis menyoroti tren baru yang mengganggu. Ada peningkatan pengalihan Neurontin, dan pengalihan ini terkait dengan epidemi opioid yang melanda banyak bagian Amerika Serikat. Orang-orang semakin tinggi dengan kombinasi Neurontin dan resep opioid (misalnya, hidrokodon dan oksikodon).
Para penulis studi mencatat hal-hal berikut:
"Data kualitatif menunjukkan bahwa Neurontin sedang disalahgunakan sehubungan dengan resep opioid dan bahwa Neurontin dan heroin digabungkan dan dikonsumsi bersama-sama. Wartawan penegak hukum menemukan tren penggunaan narkoba berkontribusi pada pengalihan Neurontin."
Neurontin dan Lyrica
Saat menangani gejala nyeri kronis dan gejala ketidaknyamanan, Neurontin dan Lyrica adalah obat pilihan di antara dokter perawatan primer. Obat-obatan ini lebih efektif untuk mengobati nyeri kronis daripada Advil atau Tylenol. Selain itu, ketergantungan opioid adalah epidemi; jadi, opioid seperti Norco atau Vicodin hanya digunakan untuk mengobati nyeri akut dan parah. Dengan kata lain, Neurontin lebih kuat dari sesuatu yang Anda temukan di toko obat dan tidak terlalu berbahaya dibandingkan opioid. (Heroin adalah sejenis opioid.)
Bagaimana Neurontin dan Lyrica Bekerja
Neurontin awalnya disintesis pada tahun 1977 sebagai analog GABA. Hampir satu dekade kemudian, Lyrica, sepupu kimia Neurontin, dikembangkan. Neurontin telah disetujui oleh FDA pada tahun 1993. Pada tahun 2004, Lyrica berhasil dipasarkan.
Neurontin dan Lyrica secara kolektif disebut sebagai gabapentinoids.dll dan melakukan tindakan serupa. Meskipun keduanya dikembangkan untuk mengontrol kejang, obat ini telah diakui sebagai nyeri yang efektif neuromodulator dan sering diresepkan untuk meredakan berbagai jenis nyeri kronis dan ketidaknyamanan.
GABA, kependekan dari gamma-aminobutyric acid, adalah neurotransmitter penghambat yang didistribusikan ke seluruh korteks serebral, atau lapisan luar otak yang bertanggung jawab untuk fungsi otak yang lebih tinggi. GABA berperan dalam berbagai fungsi otak, termasuk kontrol motorik dan penglihatan serta pengaturan kecemasan dan nyeri.
Meskipun awalnya dimaksudkan untuk menjebak reseptor GABA di otak, gabapentinoids tidak terikat ke reseptor GABA. Selain itu, mereka juga tidak terikat pada reseptor cannabinoid, opioid, atau benzodiazepine. Meskipun mekanisme obat ini belum sepenuhnya dijelaskan, tampaknya obat ini memberikan efek antiseizure dan pereda nyeri secara lebih sirkit. Meskipun demikian, gabapentinoids akhirnya meningkatkan konsentrasi GABA dan menurunkan konsentrasi glutamat di otak.
Neurontin dan Lyrica memiliki profil metabolik yang serupa, keduanya diekskresikan oleh ginjal, dan tidak berinteraksi dengan obat lain (yaitu, penurunan risiko interaksi obat-obat). Satu perbedaan penting antara obat-obatan ini adalah mereka ketersediaan hayati, atau jumlah obat yang benar-benar membuatnya beredar.
Secara khusus, Lyrica memiliki ketersediaan hayati yang lebih tinggi daripada Neurontin dan lebih cepat diserap dan lebih kuat. Perbedaan ini menyebabkan beberapa ahli berhipotesis bahwa Lyrica memiliki potensi penyalahgunaan yang lebih tinggi, dan akun anekdot mendukung hipotesis ini. Namun demikian, bila diminum dengan dosis yang cukup, kedua obat tersebut cepat bekerja dan efektif, dan keduanya disalahgunakan dan disalahgunakan.
Penggunaan Klinis Neurontin dan Lyrica
Gabapentinoids mirip satu sama lain dalam efek klinisnya.
Tablet, kapsul, dan larutan oral neurontin disetujui oleh FDA untuk (1) mengobati kejang parsial dan (2) mengobati neuralgia pasca herpes, atau herpes zoster. Di Eropa, Neurontin disetujui untuk pengobatan nyeri neuropatik.
Lyrica disetujui oleh FDA untuk mengobati (1) neuralgia pasca-herpes, (2) nyeri neuropatik yang terkait dengan neuropati perifer diabetik, (3) nyeri neuropatik yang terkait dengan cedera tulang belakang, (4) fibromyalgia, dan (5) sebagai tambahan -pada terapi untuk kejang onset parsial pada pasien 1 bulan dan lebih tua. Di Eropa dan Jepang, Lyrica disetujui untuk mengobati nyeri neuropatik dan gangguan kecemasan umum.
Neurontin tidak dianggap sebagai zat yang dikendalikan oleh pemerintah A.S., dan obat tersebut lebih aman daripada antikonvulsan lainnya. Profil keamanan yang patut ditiru ini telah memicu penggunaan Neurontin di luar label meskipun ada kelangkaan uji klinis untuk mendukung penggunaan tersebut.
Antara 83% dan 95% resep Neurontin adalah untuk kondisi di luar label .. Berikut adalah beberapa penggunaan Neurontin di luar label:
- Alkohol, benzodiazepin, mariyuana, dan sindrom penarikan opioid
- Gangguan defisit perhatian
- Gangguan bipolar
- Sindrom nyeri regional kompleks
- Neuropati diabetes
- Hot flashes
- Sakit kepala migrain
- Neuropati perifer
- Gangguan gerakan tungkai periodik saat tidur
- Sindrom kaki gelisah
- Neuralgia trigeminal
Meskipun DEA mengklasifikasikan Lyrica sebagai obat Jadwal V, yang menunjukkan potensi penyalahgunaan terendah, obat tersebut masih merupakan zat yang terkontrol. Fakta ini, ditambah dengan kenyataan bahwa Lyrica lebih mahal daripada Neurontin, mungkin menjelaskan mengapa Neurontin jauh lebih banyak diresepkan.
Neurontin Penyalahgunaan Dijelaskan
Penyalahgunaan zat dan penyalahgunaan zat adalah hal yang berbeda, dan perbedaannya terletak pada niat.
Menurut FDA: "Ketika seseorang mengambil obat resep legal untuk tujuan selain alasan itu diresepkan, atau ketika orang itu mengambil obat yang tidak diresepkan untuknya, itu adalah penyalahgunaan obat."
Penyalahgunaan narkoba adalah bentuk penyalahgunaan zat khusus. Itu terjadi ketika orang-orang menggunakan narkoba untuk secara khusus menjadi "tinggi", atau mengalami perasaan gembira. Sehubungan dengan Neurontin dan Lyrica, euforia ini telah dijelaskan dengan berbagai cara dan mengingatkan pada efek opioid, benzodiazepin, dan psikedelik.
Banyak dokter meresepkan Neurontin untuk segala macam hal, termasuk nyeri, kondisi kejiwaan, dan gangguan penggunaan zat; banyak dari dokter ini mungkin tidak menyadari potensi penyalahgunaan obat ini. Karena itu sangat banyak dibagikan dalam jumlah yang melimpah, dan jauh lebih murah dan lebih mudah untuk diresepkan daripada Lyrica-yang merupakan zat terkontrol-Neurontin telah menjadi obat penyalahgunaan yang lebih umum oleh orang-orang yang mencari euforia yang cepat. Selain itu, orang yang memiliki gangguan penyalahgunaan napza dan penyakit kejiwaan kemungkinan besar akan menyalahgunakan obat-obatan ini. Dengan kata lain, Neurontin sering diresepkan untuk orang-orang yang menunjukkan frekuensi penyalahgunaan yang lebih tinggi.
Tidak semua orang yang menyalahgunakan Neurontin - dan lebih jarang Lyrica - memiliki resep obat ini. Pengalihan adalah bisnis besar bagi pengedar narkoba, dan obat-obatan ini pasti akan turun ke jalan. Antara 40% dan 65% orang yang menyalahgunakan dan menyalahgunakan Neurontin memiliki resep obat.
Laporan tahun 2012 memperkirakan bahwa resep Lyrica dan Neurontin masing-masing meningkat 350% dan 150% selama periode lima tahun sebelumnya.
Dari catatan, beberapa orang yang diresepkan Neurontin hanya menyalahgunakan obat untuk mengobati gejala sendiri. Beberapa orang juga menyalahgunakan obat tersebut sebagai alat untuk menyakiti diri sendiri. Selain itu, orang menyalahgunakan obat tersebut sambil menyalahgunakan hal lain, seperti opioid, alkohol, dan benzodiazepin.
Pada tahun 2010, penelitian pertama kali muncul yang menunjukkan risiko penyalahgunaan Lyrica. Selanjutnya, Uni Eropa menambahkan obat ini ke dalam daftar zat psikoaktif rekreasinya. Antara 2010 dan 2016, sekitar dua lusin penelitian telah meneliti potensi penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica.
Berikut adalah beberapa fakta yang lebih spesifik terkait dengan penyalahgunaan dan penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica. Temuan ini didapat dari studi terbaru.
- Satu studi tahun 2014 menunjukkan bahwa frekuensi penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica di antara orang yang tinggal di Inggris Raya yang berusia antara 16 dan 59 tahun masing-masing adalah 1,1% dan 0,5%. Menurut penelitian ini, tingkat penyalahgunaan ganja adalah 28,1% dan penyalahgunaan kokain adalah 8,1%. Dengan kata lain, pada orang-orang tanpa gangguan penyalahgunaan zat atau penyakit kejiwaan, tingkat penyalahgunaan gabapentinoid lebih rendah daripada obat-obatan tradisional.
- Di antara orang-orang dengan gangguan opioid, tingkat penyalahgunaan Neurontin berkisar antara 15% dan 22%. Namun, tingkat penyalahgunaan Lyrica di antara anggota populasi yang sama ini sangat bervariasi, antara 3% dan 68%. Secara keseluruhan, orang dengan gangguan penyalahgunaan zat tampaknya menyalahgunakan gabapentinoids dengan tingkat yang mirip dengan obat tradisional lainnya, menurut sebuah studi tahun 2017.
- Di antara orang Amerika yang menyalahgunakan opioid, tingkat penyalahgunaan Neurontin dua kali lipat dari penyalahgunaan amfetamin dan hampir sama dengan penyalahgunaan clonazepam (sejenis benzodiazepin).
- Sebuah studi tahun 2015 mengidentifikasi penyalahgunaan rekreasi Neurontin meningkat pesat. Secara khusus, ada peningkatan pelecehan sebesar 3.000% dari tahun 2008.
- Basis data penggunaan obat nasional menunjukkan bahwa Lyrica diresepkan dengan dosis yang jauh lebih tinggi daripada yang direkomendasikan, yang dapat menyebabkan penyalahgunaan.
- Berdasarkan data laporan kasus "yang diambil dari survei triwulanan tentang pengalihan obat resep yang diselesaikan oleh sampel nasional dari penegak hukum dan badan pengatur yang terlibat dalam penyelidikan pengalihan obat," Buttram dan rekannya menemukan bahwa tingkat pengalihan naik dari nol kasus di dua kasus pertama. triwulan 2002 menjadi tertinggi 0,027 kasus per 100.000 orang pada triwulan terakhir 2015.
- Pengalihan Neurontin tampaknya umum Di penjara, di mana ia adalah obat resep yang paling banyak diminta untuk disalahgunakan.
Efek Selain Euforia
Selain euforia, orang yang menyalahgunakan gabapentinoids pada dosis supra-terapeutik (atau lebih tinggi dari yang direkomendasikan) juga menggambarkan efek lain, termasuk yang berikut ini:
- Kepuasan
- Relaksasi
- Disosiasi
- Sosialisasi yang lebih baik
- Empati
- Perilaku tanpa hambatan
- Halusinasi audio dan visual
Sebagai catatan, efek ini tampaknya bervariasi berdasarkan toleransi dan dosis. Selain itu, penghentian gabapentinoids secara tiba-tiba dapat menyebabkan penarikan yang menunjukkan ketergantungan fisik. Selain itu, orang yang menarik diri dari gabapentinoids juga dapat mengalami keinginan mental yang kuat.
Risiko Overdosis
Ketika digunakan sesuai resep, Neurontin dan Lyrica cukup aman. Efek simpang cenderung ringan dan meliputi mengantuk, mengantuk, ataksia (kurangnya koordinasi otot yang dapat memengaruhi kemampuan bicara seseorang, kemampuan menelan, berjalan, atau mengambil benda), pusing, dan kelelahan.
Tidak seperti obat lain yang disalahgunakan, bahkan ketika overdosis, gabapentinoids masih menyebabkan efek ringan, seperti tekanan darah tinggi sementara, peningkatan detak jantung, dan efek samping lain yang serupa dengan yang terlihat pada dosis terapeutik. Overdosis Gabapentinoid biasanya tidak memerlukan rawat inap, dan tidak ada korban jiwa akibat overdosis yang dilaporkan. Orang yang overdosis biasanya kembali ke kondisi awal setelah sekitar 10 jam konsumsi.
Peran Para Dokter
Akan terlalu mudah untuk menyalahkan penyalahgunaan, penyalahgunaan, dan ketergantungan gabapentinoid langsung di pundak dokter yang meresepkan. Tentu, obat-obatan ini hanya dengan resep dan karenanya selalu dapat ditelusuri kembali ke dokter itu sendiri; namun, kita harus memahami posisi tidak menyenangkan dari penyedia saat pasien mengeluhkan rasa sakit yang hebat dan ketidaknyamanan yang menyertai nyeri kronis.
Misalnya, pasien dengan neuropatik dan jenis nyeri kronis dan ketidaknyamanan lainnya biasanya mengalami nyeri yang dapat mengejutkan seseorang tanpa kondisi tersebut. Ketika seseorang datang ke ruang praktek dokter dengan keluhan rasa terbakar pada ekstremitasnya, perasaan “berjalan di atas kaca” dan sebagainya, dokter memiliki sedikit yang dapat digunakan untuk mengobati gejala mengerikan ini, dan Neurontin atau Lyrica seringkali merupakan satu-satunya pilihan yang efektif.
Dokter harus mewaspadai tanda-tanda pasien menyalahgunakan atau menyalahgunakan obat-obatan ini atau berencana melakukan pengalihan, termasuk yang berikut ini:
- Pasien dengan gangguan kejiwaan atau penyalahgunaan zat harus diawasi secara ketat untuk penyalahgunaan atau pengalihan.
- Indikasi penyalahgunaan termasuk pasien yang meminta Neurontin atau Lyrica secara khusus, untuk dosis yang lebih tinggi dari yang ditentukan, atau untuk beberapa resep selama waktu yang singkat.
- Dokter harus memastikan bahwa pasien tidak "berbelanja ke dokter" atau menerima banyak resep dari banyak penyedia. Alasan umum untuk perilaku seperti itu adalah bahwa obat-obatan itu "hilang" atau "dicuri".
- Dokter harus mempertimbangkan untuk melakukan skrining obat urin pada pasien yang dicurigai mengalami pengalihan. Jika pasien ini menerima resep untuk gabapentinoids tetapi obat ini tidak terdeteksi dalam urin, maka obat ini kemungkinan besar ditujukan untuk jalan-jalan.
Sebuah Kata Dari Sangat Baik
Meskipun meningkat, penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica masih mempengaruhi hanya sebagian kecil pasien, dan kebanyakan mereka yang cenderung untuk melakukan penyalahgunaan, seperti orang dengan ketergantungan opioid. Selain itu, bahkan dalam kasus overdosis, efek obat ini biasanya ringan dan sementara - jauh dari dampak ketergantungan opioid, alkohol, dan benzodiazepine (kondisi di mana obat ini sering digunakan untuk mengobati).
Jika Anda atau orang yang Anda cintai menggunakan obat ini untuk mengatasi rasa sakit atau ketidaknyamanan kronis yang sah, dan obat ini meredakan nyeri, maka obat ini digunakan sebagaimana mestinya. Namun, untuk meminimalkan risiko penyalahgunaan, penting bagi Anda untuk diawasi secara ketat oleh dokter Anda dan meminum obat ini hanya dengan dosis yang dianjurkan. Memahami cara kerjanya dapat membantu. Selain itu, jangan mengonsumsi obat-obatan ini untuk mendapatkan "mabuk", jangan mencampurnya dengan alkohol, benzodiazepin, opioid, atau penyalahgunaan obat lain, dan jangan memberikan atau menjualnya kepada orang lain.
Jika Anda pernah memiliki pertanyaan tentang obat resep yang Anda minum - terutama obat dengan potensi penyalahgunaan - pastikan untuk bertanya kepada dokter Anda. Dokter Anda dapat meluangkan waktu untuk mendiskusikan risiko dan manfaat obat apa pun yang Anda resepkan. Selain itu, Anda juga dapat bertanya kepada apoteker Anda tentang obat-obatan yang diresepkan. Sebagai pasien, Anda berhak untuk diberi tahu tentang obat yang Anda minum.