Isi
Cardene (nicardipine) adalah penghambat saluran kalsium yang paling sering digunakan untuk mengobati hipertensi, angina stabil, dan angina Prinzmetal yang disebabkan oleh kejang arteri koroner. Nicardipine adalah anggota dari keluarga penghambat saluran kalsium dihydropyradine, yang berarti efek utamanya terkonsentrasi pada pembuluh darah daripada pada jantung itu sendiri. Ini tersedia dalam bentuk kapsul dan bentuk intravena.Karena keefektifannya dalam melebarkan pembuluh darah, nicardipine paling berguna dalam mengobati hipertensi dan angina.
Kegunaan
Nicardipine adalah anggota kelas besar obat yang dikenal sebagai penghambat saluran kalsium. Penghambat saluran kalsium bekerja dengan cara memperlambat pergerakan ion kalsium ke dalam jenis sel tertentu, khususnya sel otot polos yang melapisi pembuluh darah, dan sel otot jantung.
Bagaimana Nicardipine Bekerja
Sebagai satu kelas, penghambat saluran kalsium cenderung memiliki tiga efek berbeda pada sistem kardiovaskular. Namun, kekuatan masing-masing dari ketiga efek ini berbeda di antara berbagai obat dalam kelas ini. Ketiga jenis efek tersebut adalah:
- Mengurangi masuknya kalsium ke sel otot polos di dinding pembuluh darah, yang menyebabkan pembuluh darah menjadi rileks. Relaksasi vaskular ini menghasilkan pelebaran pembuluh darah arteri, yang memiliki efek menurunkan tekanan darah.
- Dengan memperlambat masuknya kalsium ke dalam sel otot jantung, penghambat saluran kalsium cenderung mengurangi kekuatan kontraksi jantung, sehingga mengurangi kerja jantung dan kekuatan detak jantung.
- Memblokir saluran kalsium cenderung memperlambat fungsi simpul sinus jantung, dan kecepatan impuls listrik jantung melewati simpul AV. Tindakan pada sistem kelistrikan jantung ini dapat memperlambat detak jantung, dan memungkinkan beberapa penghambat saluran kalsium (khususnya, verapamil) menjadi efektif dalam mengobati beberapa jenis aritmia jantung.
Penghambat saluran kalsium dibagi menjadi dua subkelompok - kelompok dihidropiridin, dan kelompok non-dihidropiridin. Nicardipine termasuk yang pertama.
Penghambat kalsium dihidropirradin seperti nicardipine secara khusus dirancang untuk menekankan sifat pelebaran pembuluh darahnya (sehingga berguna untuk mengobati hipertensi), dan untuk meminimalkan efek langsungnya pada otot jantung dan sistem kelistrikan jantung.
Akibatnya, nicardipine (dan dihydropyradine lainnya termasuk nifedipine, felodipine, dan amlodipine), dapat digunakan secara efektif dan aman pada banyak orang yang gagal jantung atau bradikardi (detak jantung lambat) mungkin menghalangi penggunaan penghambat kalsium non-dihydropyradine ( verapamil dan diltiazem).
Penggunaan Klinis
Kegunaan klinis umum untuk nicardipine adalah:
Pengobatan angina stabil. Nicardipine memperbaiki angina dengan melebarkan arteri koroner, termasuk arteri kolateral kecil, dan dengan demikian meningkatkan aliran darah ke otot jantung. Lebih lanjut, tidak seperti penghambat beta atau penghambat saluran kalsium non-dihidropiridin, nicardipine hanya memiliki efek minimal dalam mengurangi kekuatan kontraksi otot jantung. Ini berarti secara umum dapat digunakan lebih aman daripada obat lain ini pada orang dengan kardiomiopati dan otot jantung yang melemah.
Pengobatan angina akibat kejang arteri koroner (angina Prinzmetal). Angina Prinzmetal, biasanya terlihat pada wanita yang relatif muda dan sehat, disebabkan oleh kejang di arteri koroner. Penghambat saluran kalsium, yang melebarkan pembuluh darah, umumnya dianggap sebagai obat pilihan dalam mengobati jenis angina vasospastik ini.
Pengobatan hipertensi kronis. Semua penghambat saluran kalsium dapat digunakan untuk mengobati hipertensi, karena semuanya cenderung meningkatkan pelebaran pembuluh darah dan menurunkan tekanan darah. Secara umum, penghambat kalsium dihidropiridin seperti nicardipine lebih disukai daripada obat non-dihropiridin seperti verapamil, karena obat ini tidak mengurangi kontraksi otot jantung secara signifikan.
Selain itu, nicardipine merupakan salah satu obat pilihan untuk mengatasi hipertensi pada penderita asma, karena dapat membantu mengurangi kontraksi otot polos pada saluran napas, dan dapat meningkatkan fungsi paru pada penderita asma.
Pengobatan darurat hipertensi. Infus nicardipine secara terus menerus berguna untuk menurunkan tekanan darah dengan cepat pada orang dengan hipertensi urgensi atau keadaan darurat hipertensi.Obat ini juga dapat digunakan secara intravena setelah operasi, sebagai tindakan sementara pada orang yang menjalani terapi hipertensi oral kronis yang tidak dapat meminum obat oral mereka.
Penurunan proteinuria pada penderita diabetes. Nicardipine mengurangi jumlah protein dalam urin pada penderita nefropati diabetik dan tampaknya memperlambat perkembangan gangguan ginjal ini. Orang-orang yang sama ini kemungkinan besar juga menderita hipertensi, menjadikan nicardipine obat yang sangat berguna pada orang dengan nefropati diabetik.
Sebelum Mengambil
Sebelum Anda diresepkan nicardipine, dokter Anda akan melakukan evaluasi lengkap untuk memastikan ini adalah obat yang tepat untuk mengobati kondisi Anda. Angina dan hipertensi masing-masing dapat diobati dengan beberapa jenis obat yang berbeda, dalam beberapa kategori yang berbeda, jadi biasanya ada beberapa pilihan terapi yang perlu dipertimbangkan.
Misalnya, angina stabil paling sering diobati dengan beta-blocker dan nitrogliserin. Penghambat saluran kalsium seperti nicardipine dapat dipertimbangkan hanya setelah pengobatan awal obat anti-anginal tidak bekerja seperti yang diinginkan, atau jika ada alasan tertentu untuk menghindari penggunaan beta-blocker. Nicardipine mungkin tidak selalu menjadi pilihan pertama.
Tindakan Pencegahan dan Kontraindikasi
Studi klinis yang menggunakan nicardipine pada wanita hamil masih kurang. Untuk alasan ini, obat ini harus digunakan hanya selama kehamilan hanya jika potensi manfaatnya dianggap cukup menarik untuk lebih besar daripada potensi risikonya.
Meskipun efek nikardipin dalam mengurangi kekuatan kontraksi otot jantung dibandingkan dengan penghambat saluran kalsium lainnya, obat ini tetap harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan gagal jantung kongestif.
Nicardipine tidak boleh digunakan pada orang yang diketahui alergi terhadap obat ini. Ini juga harus dihindari pada orang dengan stenosis aorta parah.
Pemblokir Saluran Kalsium Lainnya
Dihidropiridin lain yang digunakan untuk mengobati hipertensi termasuk Procardia (nifedipine), Plendil (felodipine), dan Norvasc (amlodipine).
Penghambat saluran kalsium Calan (verapamil) digunakan untuk angina dan aritmia jantung. Cardizem (diltiazem) mempengaruhi otot jantung dan pembuluh darah dan cenderung lebih dapat ditoleransi daripada penghambat saluran kalsium lainnya.
Dosis
Nicardipine tersedia dalam kapsul lepas segera (Cardene, dan dalam bentuk generik), dalam dosis 20 dan 30 miligram (mg). Ini juga tersedia dalam kapsul generik lepas lambat dalam dosis 20 mg, 45 mg, dan 60 mg.
Produsen kapsul Cardene SR menghapus produk ini dari pasar pada tahun 2017. Selanjutnya, FDA merilis keputusan yang menyatakan bahwa Cardene SR tidak dihapus karena masalah keamanan atau keefektifan, jadi penghapusannya tampaknya karena alasan berbasis pasar. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> orang </s>
Nicardipine juga tersedia dalam bentuk intravena, dengan dosis 0,1 mg, 0,2 mg, dan 2,5 mg.
Semua dosis yang terdaftar di bawah ini sesuai dengan saran dari produsen obat Periksa resep Anda dan bicarakan dengan dokter Anda untuk memastikan Anda mengambil dosis yang tepat untuk Anda.
Pengobatan angina. Nicardipine dimulai dengan dosis 20 mg tiga kali sehari dari formulasi lepas segera dan ditingkatkan hingga 40 mg tiga kali sehari jika diperlukan.
Pengobatan hipertensi kronis. Nicardipine dimulai dengan dosis 20 mg tiga kali sehari dari formulasi lepas segera dan ditingkatkan hingga 40 mg tiga kali sehari jika diperlukan. Orang dewasa juga dapat diobati dengan menggunakan formulasi lepas-lambat dengan dosis 30 sampai 60 mg dua kali sehari.
Nicardipine dapat digunakan pada anak-anak dengan hipertensi, dimulai dengan 0,5 mg / kg tiga kali sehari dari formulasi pelepasan segera.
Pengobatan darurat hipertensi. Infus intravena Nicardipine biasanya dimulai dengan dosis 5 mg / jam dan ditingkatkan tidak lebih dari sekali setiap 15 menit hingga maksimum 15 mg / jam sesuai kebutuhan untuk mengendalikan tekanan darah.
Penurunan proteinuria. Nicardipine dimulai dengan dosis 20 mg dari formulasi pelepasan segera, tiga kali sehari, dan ditingkatkan hingga 40 mg tiga kali sehari jika perlu.
Cara Mengambil dan Menyimpan
Nicardipine dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan, tetapi orang yang menggunakan obat ini harus menghindari meminumnya dengan jus jeruk. Nicardipine harus disimpan pada suhu kamar.
Kapsul lepas-panjang harus ditelan utuh. Jangan membelah, mengunyah, atau menghancurkannya.
Efek samping
Umum
Efek samping yang umum dengan nicardipine meliputi:
- Pembilasan
- Edema kaki
- Tekanan darah rendah
- Palpitasi
- Takikardia (detak jantung cepat)
- Sakit kepala
- Pusing
- Mual
- Maag
- Sembelit
Berat
Reaksi alergi terhadap nicardipine jarang terjadi, dan biasanya dimanifestasikan oleh ruam, meskipun anafilaksis parah dapat terjadi. Gejala anafilaksis sering muncul tiba-tiba, dan mungkin termasuk gatal-gatal, gatal, kesulitan bernapas, jantung berdebar, mual, muntah, sakit kepala, kebingungan dan pusing. Anafilaksis adalah keadaan darurat medis, dan harus segera diobati dengan suntikan epinefrin (seperti EpiPen), dan dengan menelepon 911.
Peringatan dan Interaksi
Anda tidak boleh mengonsumsi nicardipine jika Anda pernah mengalami reaksi alergi terhadap obat ini.
Orang dengan penyakit kardiovaskular aktif yang serius (khususnya, serangan jantung akut, tekanan darah sangat rendah, gagal jantung, stenosis aorta parah, atau bradikardia parah), tidak boleh diberikan nicardipine.
Orang dengan penyakit ginjal atau hati yang parah sebaiknya tidak mengonsumsi nicardipine.
Nicardipine tidak dianjurkan selama kehamilan, tetapi nicardipine intravena telah digunakan untuk mengurangi tekanan darah pada wanita dengan preeklamsia ketika manfaat potensial dinilai lebih besar daripada risikonya.
Nicardipine harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan penyakit gastrointestinal reflux, karena dapat memperburuk kondisi ini.
Interaksi obat
Banyak obat yang dapat berinteraksi dengan nicardipine, jadi penting bagi Anda untuk memberi tahu dokter tentang obat dan suplemen yang mungkin Anda pakai.
Beberapa obat meningkatkan kecepatan metabolisme nikardipin dan mengurangi efektivitasnya. Obat-obatan ini meliputi: karbamazepin, oxcarbazepine, fenobarbital, fenitoin, dan rifampisin.
Obat lain dapat mengganggu metabolisme nicardipine, dan menyebabkan peningkatan kadar darah. Ini termasuk klaritromisin, itrakonizon, dan ketokonazol.
Selain itu, penggunaan nicardipine bersama dengan siklosporin akan meningkatkan kadar siklosporin dalam darah.